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中国科学院昆明植物研究所在醌类天然产物仿生全合成中取得进展（图）
醌类 天然产物 仿生全合成
2020/12/29
“苯烯莫德”是新一代的消炎药物，目前主要用于治疗多种自身免疫疾病，如银屑病、牛皮癣、湿疹等过敏性疾病。其目前被列入国家科技重大专项，为世界首创新药，也有良好的市场前景。2020年2月，耶鲁大学的 Jason M. Crawford 团队于强氧化还原条件与富营养状态的P.Luminescens中首次分离两种苯烯莫德二聚体天然产物：carbocyclinone-534和duotap-520，前者有一定...
2020年12月9日，中国科学院天津工业生物技术研究所和比利时弗兰德生物技术研究院（VIB）举行国家合成生物技术创新中心（以下简称“合成生物中心”）TIB-VIB合成生物学联合中心（以下简称“联合中心”）线上签约仪式。联合中心旨在为双方搭建合作研发、人员交流、资源信息共享、成果转移转化的交流合作平台，主要围绕联合研发和推动成果转化开展相关工作。现阶段，中心将聚焦酵母合成生物学和生物技术、植物天然产...
近日，南方科技大学化学系教授李闯创团队在国际知名化学期刊《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society，简称JACS）发表论文，报道了具有罕见高张力的、合成难度大的复杂天然产物4b-acetoxyprobotryane-9β,15a-diol的首次全合成。该研究还实现了化学上的两个首次：首次利用铑催化的不对称[4+2]环加成反应于天然产物合成中；...
中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学重点实验室的殷亮课题组一直致力于铜催化的不对称反应的研究。在前期的研究中，殷亮课题组发现，二芳基膦氢在铜催化剂(一价铜-双膦络合物)和有机碱的作用下会生成铜-二芳基膦物种，该物种被用于对α,β-不饱和硫代膦的共轭亲核加成反应，以高立体选择性构建了系列手性1,2-双膦衍生物（Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 7057–70...
近日，我校化学工程学院蔡灵超教授与美国加州大学旧金山分校Ian Seiple教授在兰卡杀菌素家族天然产物的结构修正以及全合成领域取得突破，在化学类权威期刊《Journal of the American Chemical Society》（影响因子：15.73）合作发表了题为“Modular Approaches to Lankacidin Antibiotics”的研究论文。蔡灵超教授为论文第一...
2020年9月25日，腾讯基金会、“科学探索奖”执行委员会公布了2020年“科学探索奖”获奖名单。中科院上海有机所李昂研究员位列其中。这也是上海有机所继2019年游书力研究员获首届“科学探索奖”后，连续第二年获得此奖项。 李昂主要从事天然产物合成研究。他发展了构建拥挤环系的电环化-芳构化和Prins环化等策略，结合先进的合成方法，完成了虎皮楠生物碱、吲哚萜类、二萜生物碱等家族天然产物的全合成，在天...
南科大李闯创团队在复杂天然产物全合成领域发表多篇综述性评论文章（图）
李闯创 复杂天然产物 全合成
2020/9/22
近期，南方科技大学化学系教授李闯创课题组先后应邀在Accounts of Chemical Research、Chemical Reviews、Chemical Society Reviews、Chem等多个国际著名期刊发表综述性评论文章，从多个角度对复杂天然产物全合成领域进行系统性总结和展望。发表在Accounts of Chemical Research的论文（Acc. Chem. Res. ...
近日，云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈课题组在天然产物权威评述期刊Natural Product Reports上发表文章，对基于机器学习的天然产物活性研究的进展进行了综述（IF = 11.876, https://doi.org/10.1039/D0NP00043D）。该文章结合本团队的研究经验，在总结理论方法和分析文献案例的基础上，提出了一系列研究建议，拟在数据科学家和药物研究者...
中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学重点实验室金健课题组近期在芳烃的三氟甲基化研究中取得新进展（图1）。光氧化还原催化与芳基亚砜的结合，为三氟甲基自由基以及类似自由基的产生提供了新的途径（Cell Reports Physical Science 2020, DOI: 10.1016/j.xcrp.2020.100141）。氟是电负性最大的元素，且原子半径小，在药物分子中引入氟原子或含...
南方科技大学李闯创团队发表复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果（图）
南方科技大学 李闯创 活性天然产物 Bufospirostenin A 全合成
2020/7/27
近日，我校化学系教授李闯创团队在国际知名化学期刊《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society，JACS）发表论文，报道了具有重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应，并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应，以线性20步完成了Bufospir...
2020年6月15日，《德国应用化学》（Angew. Chem. Int. Ed.）期刊在线刊登了我室贾彦兴教授团队在天然产物全合成领域的最新研究成果：“Total Synthesis of (-)-glaucocalyxin A”。该工作同时被编辑选为Hot Paper。二萜类天然产物由于具有复杂的化学结构和良好的生物活性，其全合成一直是合成化学的热门研究领域。然而，具有14-羟基[3.2.1]...
北京大学化学生物学与生物技术学院翟宏斌课题组完成天然产物(–)-Conidiogenone B, (–)-Conidiogenone 和 (–)-Conidiogenol的全合成（图）
北京大学化学生物学与生物技术学院 翟宏斌 天然产物 全合成
2020/6/24
近日，化生学院翟宏斌教授课题组在《德国应用化学》（Angew. Chem. Int. Ed.）上发表通讯论文，报道了天然产物 (–)‐Conidiogenone B, (–)‐Conidiogenone 和 (–)‐Conidiogenol的集群不对称合成。Cyclopianes二萜为青霉菌的次级代谢产物，该类分子展现出广泛而重要的生物活性，如：Conidiogenone及Conidiogenol...
受到萜类化合物生源合成途径的启发，有机化学家设计并发展出了许多高效的多烯串联环化反应。虽然这些反应可被用于合成含有五元和六元碳环的天然产物，但是由于环化过程中存在着不利的跨环相互作用和熵效应，此类反应往往很难被用于七元碳环等中环体系的构筑。图1中展示了一些含有七元碳环结构的天然产物。1,2-二乙烯基环丙烷的Cope重排是一种合成七元碳环的方法，但是底物的合成通常较为繁琐。为了解决这一问题，合成化学...
Greshoff课题组在1890年首次报道了kopsine的分离，随后，于上世纪60年代初，kopsane家族的其他成员kopsanone、10,22-dioxokopsane、kopsanol、epi-kopsanol和N-methyl-10,22-dioxokopsane等相继被分离报道。由于kopsane家族生物碱都具有三个季碳手性中心以及高度修饰的七环笼状骨架结构，它们吸引了众多有机化学家...
近日，浙江师范大学杭州高等研究院的简继文博士与复旦大学周鸣飞课题组合作，在零下269.15摄氏度（4K）条件下研究了硼原子与苯在氖基质中的反应，实验合成及表征了硼原子促进苯环C-C键断裂生成的七元和五元硼杂环自由基化合物。相关成果以“Boron-Mediated Carbon-Carbon Bond Cleavage and Rearrangement of Benzene Forming the...