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裂谷热病毒是蚊媒传播的致病性人畜共患病毒,对牛、羊等多种家畜可造成致死性的感染。裂谷热病毒感染人体后可引起脑炎和出血热等临床症状,且重症感染者具有较高的病死率。由于缺乏有效的抗病毒药物和人用疫苗以及具有大流行的潜在风险,裂谷热病毒被世界卫生组织持续列为亟待开展研究的病原体。然而,裂谷热病毒感染致病的关键机制尚不清楚,阻碍了针对裂谷热病毒抗病毒药物的研发工作。
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队与山东大学药学院副教授侯旭奔团队合作,开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶1(DNMT1)和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的双效抑制剂。相关成果近日发表于《美国药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)。
近年来,科研人员虽然在分子疗法开发方面取得了重要进展,但新发现的活性物质数量依然不足。现在,美国哈佛大学和瑞士苏黎世联邦理工学院共同开发的DNA编码化学库(DEL)技术提供了新的解决方案。该技术能在几周内自动化合成并测试数十亿种化合物,还能用于生产更大的药物分子,这类药物将作用于传统小分子难以触及的靶点。
癌症是人类最致命的疾病之一。仅在2020年,就有近1930万例癌症确诊病例和1000万人因癌症去世。全球每年用于抗癌药物的支出达到1640亿美元,预计到2025年将增加到2690亿美元。在过去的几十年里,来自植物的天然化合物,如紫杉醇和喜树碱,已被证明是有效的抗癌药物成分。红豆杉属由于其树皮和根被不可持续地采伐以获取紫杉醇,已被世界自然保护联盟(IUCN)列入濒危物种红色名录。近年来,产生喜树碱的...
溃疡性结肠炎(UC)是伴有长期炎症和肠道菌群失衡的炎症性肠病,但临床现有的非甾体抗炎药物以及激素药物疗效欠佳或副作用大。2024年9月10日,中国科学院过程工程研究所基于数据挖掘和临床研究,设计并创建了嵌合硒点的工程化益生菌制剂,通过协同恢复肠道菌群稳态和氧化还原稳态,实现了安全高效的UC治疗。相关研究成果发表在《细胞-宿主与微生物》(Cell Host & Microbe)上。
内皮素(endothelin, ET)是由21个氨基酸组成的多肽,能激活内皮素受体(endothelin receptor, ETR)亚型ETA和ETB,对于维护血管张力和心血管稳态至关重要。ETA主要介导强效的血管收缩,ETB则主要通过一氧化氮诱导血管松弛,因此ETR是治疗心血管疾病的重要靶点。上海科技大学iHuman研究所与复旦大学附属中山医院心脏重症中心合作,对ETR进行了深入的结构生物学研...
近日,山东大学微生物技术国家重点实验室史大永教授团队在Green Chemistry上发表题为“Visible light-induced cobalt-catalyzed 1, 3-diphosphination of alkenes”的研究论文。微生物技术国家重点实验室2022级硕士研究生单文龙为第一作者,微生物技术国家重点实验室史大永教授为该研究的通讯作者,山东大学微生物技术国家重点实验室为...
大约100年前,英国科学家亚历山大·弗莱明发现了青霉素,改变了人类与细菌之间生死搏斗的历史。随后,科学家又相继研制出一系列抗生素。这些药物曾在一段时间内,帮助人类赢得了对抗细菌感染的斗争。
中国科学院上海药物研究所研究员刁星星课题组、陈浩课题组,运用放射性标记技术,成功合成[14C]ARV-110作为PROTACs(蛋白水解靶向嵌合体)的代表性模型化合物,并揭示了PROTACs在口服生物利用度较低的情况下,依然能够展现出良好的特异性和生物活性。相关研究发表于《药物化学杂志》,并获选封面文章。
心力衰竭是一种由心脏内部压力升高所导致的致命疾病。英国东英吉利大学和伦敦玛丽女王大学的最新研究表明,磁共振成像(MRI)扫描或可取代侵入式心脏检查,可靠评估心脏内部压力,从而预测患者是否会发展为心力衰竭。相关论文12日发表在《欧洲心力衰竭杂志》上。
6年过去了,听到王逸平这个名字,宣利江还是忍不住红了眼眶。他背过身去平复心情:“直到现在,我到他工作过的地方还是感觉很难受。每次提及这件事,我心里就会触动一下。”
2024年7月25日,中国科学院上海药物研究所天然药物研发中心研究员郭跃伟/李序文团队联合代谢疾病研究中心研究员李佳团队,对海洋软珊瑚中典型西松烷二萜类分子进行了定向挖掘和系统构效关系分析,并对抗炎机制和体内抗溃疡性结肠炎(UC)药效评价做了深入研究,充分展示了海洋天然产物—西松烷内酯可作为治疗溃疡性结肠炎药物的候选分子。相关研究发表于《药物化学期刊》,并被选为补充封面文章。
2024年年来,随着人们对药物安全性和环境保护的日益重视,开发绿色高效的药物合成方法成为研究热点。吡啶结构是医药领域常见的一种“分子骨架”,在许多药物分子中都扮演着关键角色。高效合成吡啶的方法对药物研发至关重要。然而,传统金属催化方法常存在金属残留等缺点,亟需开发简易高效的无金属合成新策略。
1993年9月1日上午,一个瘦高个子、衣着朴素的西北小伙儿走进中国科学院上海药物研究所(以下简称上海药物所)。他叫杨玉社,是这一年的博士新生,刚刚辞去西安一家研究所的工作,来到上海,想要找一条和自己的专业方向——有机化学合成对口的出路。
2024年6月6日,中国科学院上海药物研究所郑明月课题组在《自然-机器智能》(Nature Machine Intelligence)上发表了题为Generic protein–ligand interaction scoring by integrating physical prior knowledge and data augmentation modelling的研究论文。该团队利用等变...

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