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肺靶向利福平聚乳酸微球的研究
利福平 聚乳酸 微球 肺靶向
2010/1/8
在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;考察了微球在不同温度下的稳定性;用新西兰兔为实验对象,研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5～15μm范围内的占总体积的86.54%,微球平均粒径为9.00±4.08μm;包封率为31.9%;载药量为16.0%;体外释药方程为Q=20...
目的：利用本室诱导建立的耐药细胞株K562/A02,研究在体外条件下吩噻嗪类衍生物(PTZs)逆转多药耐药(MDR)活性的构效关系。方法与结果：利用已知PKC Cys 2功能区晶体结构，结合计算化学和分子图形学手段对PKC抑制剂与PKC蛋白分子间可能的相互作用模式进行探讨。结果表明，2位取代各种基团逆转MDR作用强度依次为：COC3H7CF3COCH3H。边链哌嗪环4′-位取代基作用强度为:CH3...
呋喃唑酮和一些常用抗溃疡药对四种大鼠胃溃疡模型的影响
呋喃唑酮 抗溃疡药 胃溃疡模型
2010/1/8
呋喃唑酮在较小剂量(20～50mg/kg)即能对三种大鼠胃溃疡模型(慢性醋酸型,消炎痛型,幽门结扎型)显示明显的保护作用,对消炎痛模型的保护作用尤为突出。本药对应激型溃疡模型无效。已知的治疗消化性溃疡药物—生胃酮,阿托品、甲氰脒胍及多虑平并不显示上述作用特色。呋喃唑酮和生胃酮对幽门结扎模型的保护有协同作用。此外还对胃液进行了生化分析。
以Fura-2/AM为细胞内钙离子的荧光指示剂,用双波长荧光分光光度计测定了缺氧缺糖时体外培养的大鼠胎鼠神经细胞内游离钙([Ca2+]i)的变化,并观察了神经生长因子(NGF)的影响。结果表明,脑皮质细胞缺氧缺糖培养16～24h时,细胞大量死亡。NGF剂量依赖地减少神经元缺氧缺糖培养24h时乳酸脱氢酶(LDH)的释放,提高细胞生存力。细胞缺氧缺糖早期引起[Ca2+]i减少,而后期引起[Ca2+]i...
人参皂甙Rb1对应激性性行为缺损的保护作用及机制
慢性应激 性行为 睾酮
2010/1/8
用悬吊应激模型,小鼠连续应激小鼠10d,每天应激一次,并循序增加应激强度,每次应激前30min,ip人参皂甙Rb1,观察人参皂甙Rb1对应激性性行为低下的保护作用。结果表明,应激模型组小鼠性行为明显减少,甚至达到缺损的程度,同时血浆睾酮水平明显降低,而Rb1各剂量组(2.5,5,10mg·kg-1)对应激引起的性行为低下及血浆睾酮水平下降均有明显的对抗作用。提示人参皂甙Rb1对应激性性行为低下有保...
人胆汁中罗红霉素代谢产物的研究
罗红霉素 代谢物 人胆汁 高效液相色谱-离子阱质谱法
2010/1/8
目的：研究人胆汁中罗红霉素的代谢转化产物。方法：采用高效液相色谱-离子阱质谱法，对患者po罗红霉素后的胆汁样品进行了分析。结果：发现了13个代谢产物，分别为罗红霉素的(9Z)-异构体及其(9E)-，(9Z)-N-去甲基和N-双去甲基衍生物和(9E)-及(9Z)-脱克拉定糖衍生物，(9E)-和(9Z)-红霉素肟及其(9E)-和(9Z)-N-去甲基及N-双去甲基衍生物，其中9种为新发现的代谢物。结论：...
目的：建立测定人血浆中尼莫地平的毛细管气相色谱电子捕获检测法，并用本法研究尼莫地平片剂在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度。方法：色谱柱为25 m×0.2 mm ID OV-101熔融石英毛细管柱，检测器为63Ni电子捕获检测器。内标为尼群地平，血浆样品在碱性条件下用正己烷—乙酸乙酯(1∶1)提取。结果：浓度在2.0～150.0 ng.ml-1与峰面积比呈良好线性关系，γ=0.99989。人血...
铁屎米酮对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
铁屎米酮 心肌再灌注损伤 心律失常 超氧物歧化酶
2010/1/8
目的：研究铁屎米酮对心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法：大鼠左冠脉前降支结扎造成心肌缺血再灌注损伤。结果：铁屎米酮(5，10及20 mg.kg-1，ig)可显著降低缺血再灌性心律失常发生率，缩短心律失常持续时间，防止室颤的发生；减少心肌丙二醛含量，提高心肌超氧物歧化酶活性；减轻心肌细胞超微结构损伤。结论：铁屎米酮对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。
为了解药物经β-CD包合后的生物体内性质建立了HPLC-UV法以测定酮洛芬在家兔体内的血药浓度。用酵母诱导家兔的发热反应,考察酮洛芬β-CD包合物与其单体的药代动力学—药效动力学(PK-PD)。结果表明:建立的HPLC-UV法简便可行;酮洛芬β-CD包合物在分布相T1/2α为0.4h,而其单体的T1/2α为0.56h,反映了包合后酮洛芬吸收更快;在效应—浓度—时间曲线上,包合后的酮洛芬早期效应略高...
目的：探讨褪黑素(MT)抗衰老作用与神经细胞NO释放之间的联系。方法：连续给予老年小鼠MT，检测大脑皮层神经细胞NO含量的变化,并用原代培养的大鼠皮层神经元，去血清培养后，观察MT对高钾、谷氨酸（Glu）诱发NO释放及硝普钠（SNP）致神经毒性作用的影响。结果：MT能明显抑制老年小鼠脑内NO含量的增高，并拮抗KCI与Glu诱发的NO释放及SNP引起的神经毒性，对大脑神经元有保护作用。结论：MT抑制...
褪黑激素对吗啡成瘾大鼠戒断后的血压和心率的影响
褪黑激素 吗啡 戒断症状 平均动脉压
2010/1/8
采用皮下递增注射吗啡5d后,经纳络酮催瘾建立吗啡戒断模型。观察褪黑激素(melatonin,MT)对吗啡成瘾大鼠戒断后平均动脉血压(mABP)和心率(HR)的影响。结果表明,MT有明显抑制吗啡成瘾大鼠戒断后的高血压症和心加速症的作用,并呈剂量效应关系。im α-受体阻断剂regitine能完全阻断吗啡戒断后mABP的升高。此外,吗啡成瘾大鼠血清中去甲肾上腺素的含量较正常大鼠高,MT可使之降至正常...
目的：考察维拉帕米(VPM)和去甲维拉帕米(NVPM)对映体的药代动力学特性。 方法： 8名汉族男性健康志愿者分别po外消旋VPM 80 mg和静滴5 mg，以三甲基-β-环糊精为手性选择剂，毛细管电泳法同时测定VPM和NVPM对映体的血浆浓度，用二房室开放模型拟合药-时曲线。结果： po VPM的R/S(AUC),R/S(CL)和R/S(Cmax)比率分别为3.66±1.86，0.3±0.053...
乌头碱水解的动力学研究
乌头碱 水解动力学
2010/1/8
本文报道在一定pH值条件下,乌头碱水解为二个一级反应的连串反应。反应被氢氧根离子催化。两步水解反应速度常数均随介质pH值的降低而增大,速度常数与pH呈抛物线关系。在碱性溶液中,两步反应速度常数均随离子強度增大而逐渐减小,反应呈较强的动力学盐效应。在中性和酸性溶液中,盐效应很弱。在pH为5.21,6.95和8.01时,第一步和第二步反应的活化能分别为104.0±2.2,94.1±0.8,73.9±0...
五味子酚对氧自由基引起大鼠脑突触体和线粒体损伤的保护作用
五味子酚 氧自由基 突触体 线粒体
2010/1/8
以Fe2+-半胱氨酸(Cys)为氧自由基生成系统,在体外模仿脑出血或脑外伤引起的氧自由基损伤的模型,观察五味子酚是否对Fe2+-Cys引起的大鼠脑突触体和线粒体损伤有保护作用,以探讨Sal用于延缓衰老、防治某些神经系统疾病的可能性。结果显示,与Fe2+-Cys共温孵可使脑突触体和线粒体MDA生成量显著增加,线粒体ATPase活性下降。而预先加入Sal(10-6mol·L-1)可抑制MDA生成,防止...