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抗癌活性络合物[Fe(Ⅱ)-平阳霉素]的溶液态构型及活化机理研究
平阳霉素 铁络合物 1HNMR 顺磁效应
2010/1/8
In order to elucidate the micro-configuration and mechanism of anticancer activity of Fe(II)-PYM complex in solution, the coordination of high spin paramagnetic ferrous ion, Fe(II), and Pingyangmycin,...
口服棉酚者血清中睾丸酮、促黄体生成素和卵泡素浓度的变化
棉酚 促性腺激素 甾体激素
2010/1/8
The serum concentrations of testosterone, LH and FSH in healthy men and in men taking gossypol were determined by radioimmunoassy. Gossypol acetic acid was given orally at a daily dose of 15 mg until ...
口服胰岛素毫微球的体外释药及对糖尿病大鼠的降血糖作用
胰岛素 胰岛素毫微球 体外释药 降血糖作用
2010/1/8
为研制一种生物利用度较高而降血作用时间短的口服INS制剂。制备了胰岛素聚氰基丙烯酸烷基酯毫微球(INS-NP)。其平均粒径为252.4nm,胰岛素的结合率为70.1%±2.3%。INS-NP的体外释药符合双指数函数式,酸性介质中释放更快。Wistar大鼠po不同剂量的INS-NP和胰岛素溶液(INS-SOL),结果显示10u·kg-1和20u·kg-1的INS-NP可显著降低血糖,但两个剂量间无显...
尿中10种滥用药物的HPLC分析方法研究
滥用药物 高效液相色谱法 固相萃取法
2010/1/8
应用高效液相色谱法(HPLC)对10种滥用药物进行系统分析,建立尿中10种成瘾性药物的定量分析方法。通过对高效液相色谱法色谱柱、流动相的选择,确定以 Zorbax C8 色谱柱,甲醇—0.05mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液—二乙胺(27∶73∶0.5,pH4)为流动相,220nm检测,可将10种组分基线分离,用固相萃取柱对样品进行前处理,回收率在87%以上,能有效地去除杂质。此法操作简便、系统性强...
萘哌地尔在大鼠体内的药代动力学
萘哌地尔 药代动力学 高效液相色谱法
2010/1/8
为全面了解萘哌地尔(Naf)在大鼠体内的代谢过程,用反相HPLC-UV法,给大鼠ig10,20,30mg·kg-1Naf后,测定在不同时间各组织和体液中Naf的含量。结果表明,Naf在大鼠体内药代动力学为二室模型,T1/2α为0.47～1.01h,T1/2β为4.78～7.08h,达峰时间T(peak)为0.42～0.90h,Cmax,AUC随剂量升高而增大。给药后15min,肠壁组织浓度最高,其...
目的：研究强心扩血管新药羟苯氨酮(oxyphenamone) 对心力衰竭的治疗作用。 方法：用多导生理仪与电磁流量计测定戊巴比妥钠致心力衰竭豚鼠、 猫与狗的心脏血流动力学参数。 结果：iv 羟苯氨酮1～8 mg.kg-1, 剂量依赖性地增加心肌收缩力、 左室收缩压、 心输出量、 心脏作功及冠状动脉血流量, 其作用强度与磷酸二酯酶抑制剂(PDEI)氨力农(amrinone) 相似。 而PDEI增加心...
目的：研究羟苯氨酮(oxyphenamone, Oxy)强心作用的生化机理。方法：采用Na+,K+-ATP酶活性和cAMP-PDE活性、肌浆网Ca2+-ATP酶活性和cAMP含量以及心肌肌原纤维Ca2+,Mg2+-ATP酶活性等测定法，研究Oxy对它们的影响，并与milrinone和MCI-154作比较。 结果：Oxy对Na+,K+-ATP酶和PDE无抑制作用，也不影响心肌cAMP含量，但能显著增...
本实验采用“活性类似物法”搜寻到烯丙胺和苄胺类抗真菌化合物的药效构象。其与药物萘替芬、特比萘芬的晶体构象相同。以此构象构建各化合物,采用rmsfit规则叠合各分子,进行CoMFA研究,得到预测能力很强的抗6种常见致病真菌的3D-QSAR模型。并用8个本实验室设计合成的新化合物和5个文献报道的化合物对模型预测能力进行验证。最后结合2D-QSAR方程首次提出了烯丙胺、苄胺类抗真菌化合物与受体蛋白相互作...
稀土杂多配合物的合成及抗流感病毒的活性研究
稀土杂多配合物 抗流感病毒活性
2010/1/8
Tungstoborate and tungstogermanate heteropoly compounds containing rare earth elements with the general formula K15[Ln(BW11O39)2]·nH2O and K13[Ln(GeW11O39)2]·nH2O, where Ln=La, Ce, Pr, Nd, Sm, have be...
一些酸性药物在正相硅胶/反相洗脱色谱中保留机理研究
酸性药物 液相色谱法 计量置换 正相硅胶/反相洗脱
2010/1/8
用液相色谱法中“溶质计量置换保留模型”(SDM-R)的两个线性公式,分析了正相硅胶/反相洗脱色谱体系中酸性药物分子与固定相和流动相分子间的相互作用机理,研究了流动相pH值、离子强度、温度和强溶剂浓度改变对溶质保留的影响。从而阐明了酸性药物的保留机理为一种以反相色谱为主的与正相色谱共存的混合保留机理。此方法可以作为药物制剂和中药材中酸性药物成分的分离测定方法。
一种浸透限制固定相的合成及性能评价
高效液相色谱法 浸透限制固定相 体液中药物分析
2010/1/8
合成了一种高效液相色谱浸透限制固定相,用于生物体液中的药物直接进样分析。这种固定相不仅可测定体液中的疏水性药物也可测定亲水性药物。原理是使大分子物质蛋白质从色谱死体积中排除,而药物达到分离。通过测定人血清中的药物,证明其回收率近100%,且有良好的重现性。
叶酸的光化学行为及其应用
光化学荧光光度法 叶酸
2010/1/8
目的：研究叶酸的光化学行为并提出测定叶酸的光化学荧光分析方法。方法：叶酸在六次甲基四胺-盐酸介质中,经365 nm紫外光照射后，发生光化学反应，产物的荧光强度(λex 280 nm,λem 443 nm)较叶酸本身的增大了25倍。根据光化学反应产物的荧光强度测定叶酸的含量。结果：叶酸的浓度在1.0×10-5～1.0×10-7 mol.L-1范围内，荧光强度与浓度呈良好的线性关系，检出限为1.5×1...
一种新的钠-钙交换电流记录方法及阿米洛利的作用
Na+-Ca2+交换电流 阿米洛利 心室肌细胞 膜片钳
2010/1/8
目的：研究胞外不同Ca2+浓度对豚鼠心室肌细胞钠-钙交换电流(Na+-Ca2+ exchange current， INa-Ca)的影响和阿米洛利(amiloride)对该电流的作用。方法：建立缺血再灌时胞内Na+超载的细胞模型，用膜片钳全细胞技术，记录INa-Ca的电流-电压关系曲线。结果：阿米洛利10-5，3×10-5和10-4 mol.L-1，在+50 mV时，对INa-Ca的抑制率分别是1...