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目的 建立稳定的紫杉醇(paclitaxel)诱导的人肿瘤多药耐药细胞系, 并对其生物学特点进行评价。方法 用亚致死浓度(1/50 IC50值)的紫杉醇连续诱导对化疗药物敏感的人急性T淋巴细胞白血病CCRF-CEM细胞,使其成为对紫杉醇耐药的CCRF-CEM/paclitaxel细胞,同时观察CCRF-CEM/paclitaxel细胞对柔红霉素(daunorubicin)和长春碱(vinbla...
用体内、体外方法观察了吡喹酮对血吸虫摄入与释放5-羟色胺的作用。根据试验结果分析,认为由于吡喹酮不增加虫体的内源性5-羟色胺含量,亦不增强其对外源性5-羟色胺的摄入,故吡喹酮对血吸虫的兴奋与挛缩作用可能并非通过5-羟色胺。感染家兔体内的合抱日本血吸虫5-羟色胺含量为1.59±0.44μg/g湿重;雌、雄虫的则分别为1.08±0.11和2.28±0.23μg/g湿重。感染小鼠体内的合抱血吸虫5-羟色...
探讨乳腺癌细胞中上皮间质转化(epithelial-mesenchymal transition, EMT)与P-糖蛋白(P-glucoprotein, P-gp)介导的多药耐药(multidrug resistance, MDR)的关系及其可能的机制。方法:将携Snail基因的真核表达载体pcDNA-Snail转染人乳腺癌细胞MCF-7,用多柔比星(doxorubicin, DOX)诱导各组细胞...
双氯灭痛(DC-Na)控释小丸的制备,成丸百分率受种粒中乳糖/淀粉比例、粘合剂溶液粘度及种粒在包衣锅中滚动时间的影响;小丸的园整度与粘合剂溶液的表面张力显著相关;包衣液组成及浓度,小丸大小分布范围对包衣中粘连影响较大。6名健康自愿者多剂量口服DC-Na控释小丸(CRP)及普通片(CT),比较最低血浆浓度,说明d3已达稳态。稳态时两者之间血浆药物浓度波动指数(FI)存在显著差异(P0.05),相对生...
用灵敏的夹心酶联免疫法(ELISA)建立了检测重组人hGM-CSF药代动力学的方法。此方法hGM-CSF在12.5~0.39ngml-1范围内,检测呈线性相关。最低检测灵敏度为0.4ngml-1。本方法不受血清中潜在干扰因素的影响,检测具高度特异性。大鼠schGM-CSF50,100,200μgkg-1后15min,血中即有较高浓度的hGM-CSF,1h左右达峰浓度,以后快速下降。皮下给药,尿中可...
蛋白激酶抑制剂staurosporine 5 ng·ml-1阻断人胚肺2BS细胞于G1/S边界,而不影响人胃癌BGC-823细胞的周期运行。细胞周期时相特异药物阿霉素、阿糖胞苷或博莱霉素A5与staurosporine合用,2BS细胞和BGC-823细胞的IC50均发生改变,显示低剂量staurosporine增强抗癌药对肿瘤细胞的杀伤。用谷胱甘肽(GSH)的荧光探针mBCL测定不同细胞周期时相的...
目的 观察埃他卡林对脂多糖、油酸和二甘醇等不同因素所致肾脏损伤的影响。方法 采用大鼠股静脉注射2%醋酸铅致敏后注射脂多糖1 μg (1 ml/kg),4 h造成内毒素休克肾损伤模型,大鼠左肾动脉注射油酸0.15 ml/kg,24 h造成油酸所致肾损伤模型,分别在造模前3 d及1 h,以埃他卡林1,3,9 mg/(kg·d)灌胃给药;小鼠腹腔注射二甘醇10 g/kg后,立即以埃他卡林1,3,9 mg...
目的 研究国产比卡鲁胺片在健康人体的药代动力学特征,比较其与同规格进口片剂的生物等效性。方法 20名健康男性志愿者单剂量交叉口服两种比卡鲁胺片,在每次服药前,服药后1、3、4、6、9、12、16、20、24、28、32、36、40、48 h,3、7、14、21、28 d分别采集血样,用HPLC法测定血浆中药物浓度,用3P97软件拟合药代动力学参数,并用SAS软件进行等效性检验。结果 试验组口服国产...
本文以肝星状细胞为切入点,分析了肝细胞微环境与肝纤维化的关系。肝细胞微环境由肝星状细胞、细胞外基质、基质金属蛋白酶、枯否细胞、自然杀伤细胞等共同构成,而肝纤维化是由其相互作用的失衡所致。因此提出,应将肝细胞微环境作为治疗肝纤维化的复合靶点并应用于传统民族药物筛选,以充分发挥民族药物多机制、多靶点的优势,研制抗肝纤维化的创新药物。
高效抗逆转录病毒疗法(包括HIV蛋白酶抑制剂、核苷逆转录抑制剂、非核苷逆转录抑制剂、核苷酸逆转录抑制剂)的出现显著降低了发达国家HIV感染的发病率和死亡率,但每年仍有几百万人死于HIV。尽管治疗失败的原因很多,但最重要的因素是中枢神经系统(CNS)中HIV的治疗和控制。由于受限制性细胞旁活动、强效代谢酶和很多转运子(包括ATP结合盒和可溶性载体超家族)的影响,抗HIV药物的CNS传递受血-脑屏障(...
纳米技术已经从单纯科学研究进入到工业领域,商业化与专业化纳米材料已与大众生活和生态环境息息相关,对纳米材料性质的改善和可靠的毒性筛选工具研究已成为迫切需要。本文综述纳米材料理化性质和体外效应的评价方法。目前已有的方法灵敏度、可信度、相关性以及精确度均欠佳,提供的信息很局限,甚至模棱两可、片面,尤其在含有细胞、蛋白的模型中更是如此。因此,需要改进对纳米材料物理化学筛选方法,以提供更为精确的风险评估与...
血脑屏障是维持中枢神经系统内环境稳定的结构基础,有效保护脑组织避免外源性有害物质侵害,但也阻碍许多治疗药物进入脑内,限制了中枢神经系统药物的临床应用。如何有效透过血脑屏障成为此类药物发挥治疗作用的关键环节。纳米粒作为一种新型药物载体,能携载药物透过血脑屏障进入脑组织,提高脑内药物浓度,实现脑内靶向给药。本文对载药纳米粒及其透过血脑屏障机制的研究进展作一综述。
生物制剂可用于治疗各种疾病,包括肿瘤、风湿、胃肠道疾病、皮肤科疾病、呼吸道疾病、激素缺乏症和感染。尽管近来批准了很多生物制品,但有关其药物间相互作用临床研究还不多。单克隆抗体是最主要的一类治疗性生物制品,本文介绍评价其药物间相互作用的风险评估策略,指出了评估中的关键因素,并建议将相互作用风险评估作为治疗性生物制品综合药物开发的一部分。
脑靶向非病毒基因递释系统可有效介导基因药物跨越血脑屏障,到达病变部位发挥疗效,已成为研究热点之一。多项研究结果显示,通过适当机制如配体-受体特异性结合作用可显著提高非病毒基因递释系统在脑部的蓄积量,从而提高所携带外源基因在脑部的表达量。本文主要从受体介导和吸附介导两种机制入手,综述脑靶向非病毒基因递释系统的最新研究进展。
研究蒺藜皂苷(GSTT)对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法:56只Wistar大鼠随机分为7组:正常对照组、缺血再灌注(I/R)组、心肌缺血预适应(IPC)组、阳性药腺苷(Ado)组、GSTT 200、100和50 mg/l组,缺血30 min、再灌注40 min,检测心脏灌流液中肌酸肌酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、天门冬酸氨基转移酶(AST)含量,以及心肌组...

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