搜索结果: 106-120 共查到“知识库 基础药理学”相关记录2119条 . 查询时间(2.234 秒)
目的：6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体，然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物；参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物，22个为首次报道；所有化合物在体外对ADP诱导的兔...
Eighteen 7-substituted-1-ethyl(2-fluoroethyl)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinolone-3-carboxylic acid were designed and synthesized. The results of preliminary antibacterial test showed that most of...
目的：探讨bullatacin克服肿瘤多药抗药性(MDR)的作用及其机制。方法：以两对MDR细胞株及其相应的敏感株进行对比，比较两种细胞株的细胞毒、Fura-2及阿霉素细胞内积累。结果：bullatacin不仅对敏感细胞株具有很强的细胞毒活性，而且对MDR细胞株也同样具有很强的细胞毒活性，不受抗药性的影响。bullatacin能使MDR细胞内Fura-2的积累增加；也能增加MDR细胞内阿霉素的积累...
目的旨在寻找新型抗肿瘤药物,进一步研究d-宁烯、丹参及姜黄素衍生物的抗肿瘤机理。采用分子生物学方法及划痕标记染料示踪技术,研究了4种人实体瘤起源的细胞系的细胞间隙信息传导(GJIC)、H-ras癌基因表达以及ras癌基因产物(P21ras蛋白)表达状态,并观察了4种天然产物对它们的影响。结果表明,细胞内染料传输功能的丧失与ras基因突变率呈正相关;单萜化合物d-宁烯和酚类化合物丹参衍生物的抗肿瘤作...
EB探针研究吩噻嗪类药物与DNA的作用
吩噻嗪类药物 DNA 溴乙锭探针 嵌插作用
2010/1/8
目的：用光谱探针溴乙锭(EB)研究3种吩噻嗪药物与DNA的作用。 方法与结果：在pH 7.4的溶液中电子吸收光谱与荧光光谱表明, 同为精神分裂症治疗药的盐酸氯丙嗪(CPZ)和盐酸三氟拉嗪(TFP)与DNA间存在嵌插作用; 有相同功能团的抗组胺药物盐酸异丙嗪(PMZ)与DNA之间为弱的混合作用。 结论：一定的离子强度下该嵌插作用会被阻断。
目的：检测NMDA受体拮抗剂DL-2-amino-5-phosphonovaleric acid(APV)对福尔马林诱导的大鼠伤害性行为反应的镇痛效应。方法：在大鼠左足趾部sc福尔马林诱导化学损伤性行为反应，经蛛网膜下腔引入药物，观察对此行为反应的抑制效应。结果：APV剂量依赖地抑制福尔马林诱导的持续性伤害性行为反应并有时间作用特点；APV对其中的反射性缩腿反应也有抑制作用，但没有时间作用特点。结...
目的：研究白细胞介素6（IL-6）在2, 4-二硝基氟苯（DNFB）诱导的IV型变态反应中的表达及不同剂量的白藜芦醇对DNFB诱导的IV型变态反应中IL-6生成的量效关系，探讨IL-6在免疫性炎症中的作用及白藜芦醇抗炎作用机理。方法：采用免疫组织化学的方法。结果：白藜芦醇皮下给药50 mg*kg-1可明显抑制由DNFB诱导的IV型变态反应中的小鼠耳肿胀，抑制率为70%。白藜芦醇在皮下给药50，10...
采用形态学观察、β-内啡肽(β-End)放射免疫测定及单细胞内游离钙浓度——[Ca2+]i检测等方法,观察了β-End对谷氨酸单钠(MSG)诱发神经元损伤的影响,分析了可能的作用机制。结果表明,β-End可以明显加重MSG诱发的下丘脑弓状核神经元的损伤;β-End和MSG诱发的[Ca2+]i增高可被维拉帕米部分逆转。另外,吗啡可以进一步加剧MSG诱导的各脑区β-End含量的变化。提示β-End可以...
奥拉西坦在大鼠和小鼠的药代动力学研究
奥拉西坦 代动力学 蛋白结合率
2010/1/8
目的： 研究奥拉西坦(ORC)在大鼠和小鼠的药代动力学。方法： 采用HPLC法测定生物样品中ORC浓度, 在大鼠和小鼠进行其药代动力学、吸收、分布、排泄试验。结果： 大鼠灌胃给ORC 100,200和400 mg.kg-1后表明, 本品po吸收速率快，达峰时间短,药物自血清消除较快。小鼠1次ig给药100 mg.kg-1后，80%以上药物在给药后3 h内由消化道消失;药物吸收后能分布到各种组织脏器...
奥替普拉在阻断细胞恶性转化时对某些基因表达的影响
奥替普拉 谷胱甘肽-S-转移酶-π ras基因
2010/1/8
AIM: To investigate the effect of some gene expression in inhibition of celluar malignant transformation by oltipraz. METHODS: Human fetal lung (HFL) treated with cigarette smoking condensate (CSC) an...
半边旗5种成分体外细胞毒活性比较及构效关系分析
半边旗 二萜 细胞毒活性 构效关系
2010/1/8
用多种人癌细胞株以MTT试验,体外筛选半边旗抗肿瘤活性成分。结果显示:化合物5F,6F,A及半边旗乙醇提取物PSE对5种人癌细胞均有不同程度的杀伤作用,且呈明显的剂量依赖关系。其中6F的活性最强,其次是A,5F,而化合物4F和B对5种细胞均无细胞毒活性。分析它们的构效关系可以推测,α-β-亚甲基环戊酮结构是其活性部位,结构中羟基数目和位置的不同可以影响化合物的活性强度。
研究了苯丙氨酸、蔗糖和甘露醇对杂种红豆杉悬浮细胞的生长及形成紫杉醇、巴卡亭II和10-去乙酰基巴卡亭II的影响。结果表明,培养基中添加1.0mmol·L-1或2.0mmol·L-1苯丙氨酸和在培养28d时同时补加73.0mmol·L-1蔗糖和137.3mmol·L-1甘露醇能显著地促进细胞的生长和这3种紫杉烷的形成。同对照相比,有苯丙氨酸又补加蔗糖和甘露醇的细胞生物量增加了0.6～0.8倍,紫杉醇...
苯甲酰胺类衍生物的合成及扩血管活性
苯甲酰胺 扩血管活性 构效关系
2010/1/8
报道了22个苯甲酰胺类衍生物的合成,其中大多数化合物有不同程度的扩血管活性,化合物H1,11,17,E1,3对去甲肾上腺素[NE](10-7mol·L-1)引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用明显优于先导物N-(4-甲氧基苯甲酰基)-N′-肉桂基哌嗪,化合物H7,15,E7对85.7mmpL·L-1KCl引起的大鼠主动脉条收缩有明显的抑制作用,进一步钾通道实验表明E1可能为ATP敏感型钾通道开放剂。并...
吡喹酮对大鼠单胺介质的影响
吡喹酮 单胺类 转换率
2010/1/8
吡喹酮是一种新型广谱抗寄生虫药。本文报道用高效液相色谱-电化学检测器联用的方法,测定单胺类神经介质及其代谢物的含量,研究吡喹酮对大鼠单胺类介质的影响。结果表明:吡喹酮(250 mg/kg使脑DA的酸性代谢产物DOPAC,HVA和5-HT的代谢物5-HIAA的含量明显升高,而对DA和NA含量无明显影响。DA酸性代谢物和5-HIAA升高表明吡喹酮能增加DA和5-HT的转换率。