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中科院上海药物研究所杨春皓研究组在进行新型抗肿瘤药物研发的同时，还积极致力于以生物活性为导向的杂环合成方法学研究，为研究组的新药发现奠定化学基础。研究组利用一些人们熟知的、简单易得的有机小分子（如苯乙腈类，邻羟基苯乙酮类——an old dog）为起始原料，发展新的方法（New tricks）用以快速构建结构多样的具有类药性的杂环化合物。