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抗高血压低聚海藻酸盐系列产品的开发
海藻酸 原料降血酯 降压药 疗效食品
2008/12/15
海藻酸为主要原料，具有调节血压作用的保健食品“牙特冲剂”投放市场并获美国FDA认证(认证号为FS2-1006238-6)；治疗原发性高血压的海洋药物雅舒特的临床观察阶 段已经结束，预计最近可获得新药书。新药开发中心又推出了固定化酶技术、二氧化钛光化学催化氧化技术、氟化氢降解技术制备低分子海藻酸盐。经过国家专利局检索中心的检索证实低分子海藻酸钾可降低原发性高血压患者的血浆醛固酮水平，是国际首创。用固...
一、成果内容简介：完成了吡那地尔原料的合成工艺、主要药效学和毒理学、质理及稳定性的研究；质量及稳定性的研究；完成了制剂工艺、质量及稳定性研究。以4-氨基吡啶计，吡那地尔的收率为32.3％，成本率4098.14元/千克，关键中间体4-氨基吡啶原料成本为1106.70元/千克，均达到攻关目标。二、经济、社会、环境效益及推广应用前景：吡那地尔为钾通道开放剂，作为该类中第一个抗高血压药物，FDA批准其与利...
肾素-血管紧张系对血压及心血管“重塑”关系密切。该课题对其重要组分血管紧张素转换酶(ACE)、血管紧张素原(AGT)及血管紧张素II(ATII)I型受体(AT_1)以酶切片 段多态-PCR法测白细胞基因多态；以选构的“构建”特定内标、竞争反转录RT-PCR法测mRNA表达，进行包括分子流行病学、临床试验、动物实验、分子药理学和药效学等的系列研究。主要结果：无论从数量及品种国内汉人最大有关ACG、A...
该研究证实淋巴细胞β_2受体可反映心肌β受体的改变，表明高血压Ⅱ期左心室肥厚患者受体密度是增高的，在卡托普利逆转左室肥厚和降压等作用下，受体密度可下调，在心衰患者受体密度持续下调可表明心衰的持续存在或心功能进一步恶化。通过测定淋巴细胞β_2受体的改变了解心脏受累程度，有助于临床医生了解病情变化，指导临床诊疗，完善治疗措施，该成果达国内先进水平。
高血压心肌肥厚及其逆转与药物作用的机制研究
心肌肥厚 高血压 心肌球蛋白
2008/12/8
尼可地尔、氯沙坝及卡托普利治疗肾性高血压大鼠，均能有效逆转心肌肥厚及心肌球蛋白同工酶谱，通过改变心肌球蛋白ATP酶活性水平改善心肌收缩功能。在狭窄腹立动脉造成心肌压力超负荷大鼠，氯沙坝系卡托普利逆转心肌肥厚的机制除降压外，阻断心肌肾素－血管紧张素系统活性起重要作用；氯沙坝抑制β-MHC表达与其直接阻滞心肌AT1受体有关，而不完全依赖血消动力学机制。AngⅡ通过AT1受体刺激培养的新生大鼠心肌细胞...
高血压药物AC及中间体合成新工艺
中间体 β受体阻滞剂 高血压 药物AC合成
2008/12/8
β受体阻滞剂是心血管类疾病中应用最广泛、最活跃的一类药物，主要起到对心脏兴奋的抑制作用和对血管平滑肌的舒张作用等。该所在抗高血压药物方面开展了积极的研究，并取得了良好的结果。其中该项目的研究内容为抗高血压类药物AC的合成。AC即是上述β受体阻滞剂的一种，具体为具有心脏选择性的β肾上腺素受体阻滞剂，同时具有内交感神经活性，对高血压、心律不齐等病症有明显疗效。该项目改进了AC的合成路线，优化了反应条...
为了减少老年原发性高血压左室肥厚(LVH)所致心脏事件的发生率，寻找逆转LVH疗效好、副作用少的降压药物，对“ACEI、钙拮抗剂、钙拮抗剂与β阻滞剂联用对老年原发性高血压左室肥厚的影响”进行了研究，选择了90例病人随机分为3组，每组30例。结果发现三组药物均有明显降压作用：治疗3个月LVH即有逆转，治疗6个月LVH逆转效果更明显，P<0.05-0.01，但ACEI组和钙拮抗剂与β阻滞剂联用组逆转L...
高血压、高胰岛素血症、胰岛素抵抗是引起心血管疾病的独立危险因素，为解决高血压病致冠心病的发病率和死亡率，该研究结果表明：第三代钙离子拮抗剂—络活喜和血管转换酶抑制剂—巯甲丙脯酸，能降低高血压患者的高胰岛素血症，提高胰岛素敏感性，改善异常葡萄糖耐量，从而提高了高血压患者的生活质量。该研究为今后防治高血压、动脉粥样硬化和冠心病等疾病提供了依据。
该研究创造性地把降胆固醇药物用于高血压阻力血管重塑和功能异常的逆转，并研究其作用机制；在形态学和功能上证明他汀类药物对高血压的作用，结果发现：短期氟伐他汀对SHR大鼠即有明显的降压效果，开创性提出HMG-COA还原酶抑制剂新的重要作用：降压疗效。短期氟伐他汀治疗，显著抑制了SHR大鼠血脂的水平，但只有TC差别达到显著意义。短期氟伐他汀治疗，显著抑制了SHR大鼠阻力血管肥厚，逆转了高血压阻力血管的重...
不同类型降压药物在高血压病个体化治疗中的作用
高血压病降压药 个体化治疗方法 药理学 药物疗法
2008/12/4
调查结果表明1997年中国高血压患者达到11000万，且每年增长约350万。因此，了解高血压病的病理生理学特点，有针对性地预防和治疗不同类型高血压病可以大大节约医药费用开支，符合中国国情，对提高中国人民健康水平具有重大意义。该项目主要探讨不同类型高血压病的发病特点及6大类抗高血压药物的作用特点及在高血压病个体化治疗中的地位。方法是应用超声心动图、动态血压监测、酶法及放射免疫方法观察420例初诊或停...
肠淋巴液对血压的影响及其抗休克作用
抗休克 血压 肠淋巴液
2008/12/4
该项目运用多种方法，探明输入少量淋巴液有明显的抗休克作用，可解除休克时微血管的收缩，提高心肌的收缩功能，微淋巴管收缩功能的减弱得以恢复，血压回升，动物存活时间延长。首次揭示和提出淋巴液对心血管活动有主动调节作用，是维持血压的不可或缺的因素；以淋巴循环为靶向进行休克防治是一种新的策略，为抗休克治疗危重抢救提出新思路，提供新的手段。该成果达国内领先水平。
水产蛋白酶解降血压胎的研究开发
降血压肽 酶解 降血压肽 水产蛋白
2008/12/3
酶解降血压肽实质是一种对ACE酶活性具有抑制作用的生物活性肽。通过它的作用，可使ACE酶活性受到抑制，从而减少或阻碍有升高血压作用的血管紧张素Ⅱ的生成，并抑制具有降血压作用的血管舒缓激肽的分解，因此起到降血压的作用。与化学合成的降血压药物相比，酶解降血压肽具有两大显著优点，由食用级酶在温和条件下处理食品原料蛋白获得，无任何毒副作用，有极高的安全性；属生物活性肽，它只对高血压患者起到降压作用，对血...
替咪沙坦(治疗高血压四类新药)
替咪沙坦 降压药 新药
2008/12/3
该药为非肽类血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)受体拮抗剂，通过抑制由ATⅡ所引起的血管收缩和血压升高作用而达到降压目的。特点：1.择性高：对心血管、肾脏血管系统的受体无影响，适用于对其他降压药不能耐受或过敏的各类高血压患者。2.长效：每日1次的治疗药。3.高效：对高血压患者的舒张压降压作用比洛沙坦钾或氨氯地平更理想。4.耐受性良好，且不良反应较轻，停药率低。该品由德国Boehringer Ingelheim公...
抵当口服液对高血压脑出血急性期NO影响的临床与实验研究
抵当口服液 NO高血压 脑出血
2008/12/2
研究内容为抵当口服液对高血压脑出血急性期NO影响的临床与实验研究，课题组成功制备抵当口 服液。确定了工艺流程，制定了质量标准。临床采用了双盲法观察抵当口服液对脑出血急性期病人一氧化氮的影响30例；动物实验从不同的层次探讨了抵当口服液的脑保护机制；采用原位杂交法观察抵当口服液对大鼠脑出血模型的NO的影响；采用免疫组织化学技术观察抵当口服液对大鼠脑出血模型的蛋白表达的影响。采用TUNEL法观察抵...